Дезаминоокситоцин (таблетки) и алкоголь – совместимость

Дезаминоокситоцин

Показания к применению

Слабость родовой деятельности; замедленная инволюция матки в послеродовом периоде; гипогалактия, лактостаз, мастит (профилактика).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Противопоказания

Гиперчувствительность; преэклампсическая токсемия, ХСН II-III ст., артериальная гипертензия; несоответствие размеров таза и головки плода, неправильное положение плода, растяжение матки (многоплодная беременность, многоводие); многорожавшие женщины, рубец на матке (кесарево сечение, консервативная миомэктомия), нефропатия; эмболия околоплодными водами (внутриутробная смерть плода, преждевременное отслоение плаценты); гипертонус матки, предлежание плаценты или пуповинных сосудов.C осторожностью. Возраст старше 35 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Назначают в таблетках по 50 ЕД, которые закладывают за щеку попеременно с правой и левой стороны и держат во рту, не разжевывая и не проглатывая, в течение 30 мин до полного рассасывания (если таблетка растворяется или случайно проглатывается, следующий прием откладывается на 30 мин). Перед применением следующей дозы необходимо обязательно прополоскать полость рта. При слабости родовой деятельности назначают по 50 ЕД каждые 30 мин; после достижения регулярных сокращений матки – по 25 ЕД каждые 30 мин или 50 ЕД каждый час. Максимальная доза – 500-900 ЕД.

При отсутствии эффекта препарат отменяют до следующего дня или через 24 ч вводят окситоцин в/в капельно. При слабости сокращений матки во время родов – по 25 ЕД каждые 30 мин, для ускорения инволюции матки – 25-50 ЕД 5 раз в день, для стимуляции лактации – с 2 по 6 день послеродового периода 2-4 раза в сутки по 25-50 ЕД за 5 мин до прикладывания ребенка к груди или отсасывания молока.

Фармакологическое действие

Синтетическое производное окситоцина (в 2 раза более активное, чем естественный гормон), стимулирует родовую деятельность; оказывает утеротонизирующее и лактогенное действие. Благодаря стабильности и устойчивости к сывороточным окситоциназам, утеротонизирующее действие сохраняется более длительное время. Чувствительность матки к демокситоцину особенно возрастает в конце второй половины беременности. Сократительная активность матки находится в прямой зависимости от дозы. Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, окружающих альвеолы молочных желез, стимулируя лактацию и облегчая кормление грудью. Усиливает проницаемость мембраны клеток-мишеней для K+, снижая потенциал и повышая возбудимость. Не оказывает вазопрессорного и антидиуретического действие. Время наступления эффекта – 30-50 мин, длительность действия – 180 мин.

Побочные действия

У плода – гипоксия, асфиксия, брадикардия, окрашивание меконием амниотической жидкости; у матери – гипертонус матки (вплоть до тетанических сокращений или разрыва матки), тошнота, рвота, гиперсаливация, повышение АД, тахикардия, аритмии, фатальная афибриногенемия, анафилактический шок.

Особые указания

Возбуждение родовой деятельности следует проводить только по строгим показаниям в условиях стационара и под постоянным врачебным наблюдением. Необходимо проводить контроль состояния организма матери и плода (определение ЧСС плода, силы сокращений матки, АД).

Дезаминоокситоцин (Demoxytocin)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – дезаминоокситоцин 50 МЕ,

вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, кальция стеарат, крахмал картофельный

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Гормональные препараты для системного использования.

Гипоталямо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги

Код AТС Н01ВВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дезаминоокситоцин быстро абсорбируется через слизистую оболочку ротовой полости в системный кровоток.

Дезаминоокситоцин не разрушается ферментами слюны. Препарат устойчив к окситоциназам, разрушающим окситоцин. Все эти свойства препарата позволяют применять его трансбуккально.

При трансбуккальном применении препарата с целью возбуждения или стимуляции родов схватки, близкие к физиологическим, появляются в зависимости от дозы препарата и индивидуальной чувствительности матки рожениц, в среднем, через 20‑60 минут. Средняя продолжительность родов после применения препарата: у первородящих – 15 ч, у повторнородящих – 7,5 ч, в среднем – 6-6,5 ч.

Период полувыведения дезаминоокситоцина составляет 3-5 мин. Препарат метаболизируется в печени, выводится почками.

Фармакодинамика

Дезаминоокситоцин является синтетическим аналогом окситоцина – гормона задней доли гипофиза. По строению он отличается от природного гормона отсутствием α‑аминогруппы в N-концевой части молекулы. Дезаминоокситоцин по своим фармакологическим свойствам близок окситоцину, он также стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки и миоэпителиальных клеток молочной железы. Поэтому препарат имеет аналогичный с окситоцином механизм действия. Под влиянием дезаминоокситоцина усиливается проницаемость мембран для ионов кальция и натрия. В результате этого возрастает поступления ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток. Внутриклеточный кальций регулирует механическую активность гладкой мускулатуры матки и миоэпителиальных клеток. В миоплазме кальций, связывается с регуляторным белком тропонином и вызывает сокращение.

По утеротонической активности дезаминоокситоцин в 1,5 раза превосходит окситоцин, сократительная способность матки находится в прямой зависимости от дозы.

Препарат, вызывая сокращение миоэпителиальных клеток, которые окружают альвеолы и молочные протоки, обуславливает поступление молока в крупные протоки и выделение его через сосок. Благодаря повышенной устойчивости к ферментативной инактивации, обусловленной отсутствием N-концевой α-аминогруппы, дезаминоокситоцин обладает более быстрым (в течение нескольких минут), сильным и продолжительным лактогенным действием по сравнению с окситоцином. В послеродовом периоде препарат ускоряет инволюцию матки и способствует прекращению послеродовых кровотечений.

Дезаминоокситоцин нормализует процесс лактации, устраняет

патологическое нагрубание молочных желез, наступающее на 3-5-й день после родов, стимулирует лактогенную и лактовыделительную функцию молочных желез, предупреждает развитие мастита.

Дезаминоокситоцин практически лишен вазопрессорного и антидиуретического действия, что дает возможность применять его у женщин с повышенным артериальным давлением, поздним токсикозом беременных и нарушением функции почек.

Показания к применению

– стимуляция первичной и вторичной слабости родовой деятельности

– субинволюция матки и стимулирование лактации в послеродовом периоде

Способ применения и дозы

Препарат применяют трансбуккально: таблетку закладывают за щеку и держат во рту, не разжевывая и не проглатывая, до полного ее рассасывания.

Для возбуждения родовой деятельности и стимуляции родов назначают по 50 МЕ (1 таблетку) каждые 30 минут.

После установления регулярных и сильных схваток дозу препарата уменьшают вдвое (0,5 таблетки) или дают с 1-часовым интервалом для поддержания родовой деятельности.

Максимальная доза для возбуждения и стимуляции родов составляет 500 МЕ, в редких случаях 900 МЕ.

При субинволюции матки назначают по 25-50 МЕ (0,5-1 таблетке) 5 раз в день.

Для стимуляции лактации назначают со 2-го по 6-й день послеродового периода по 25-50 МЕ (0,5-1 таблетке) за 5 минут до кормления ребенка от 2 до 4 раз в день

Побочные действия

– гипоксия, асфиксия, брадикардия плода, окрашивание меконием амниотической жидкости, при назначении высоких доз препарата

– гипертонус матки, вплоть до тетанических сокращений или разрыва матки, дискоординированная родовая деятельность, преждевременная отслойка плаценты, нарушение сердечного ритма

– в редких случаях – рвота, тошнота, гиперсаливация, повышение артериального давления, тахикардия, аритмии, фатальная афибриногенемия, реакции повышенной чувствительности, анафилактический шок

Противопоказания

– гиперчувствительность к препарату или его компонентам

– эмболия околоплодными водами

хроническая сердечная недостаточность II –III степени, артериальная гипертензия

Читайте также:  Аспирин-С (таблетки) и алкоголь - совместимость

– несоответствие размеров таза и плода

– клинически узкий таз

– вторичная вялость матки

– аномалии положения плода

– растяжение матки (многоплодная беременность, многоводие)

– гипертонус матки, угрожающий разрывом матки

– наличие рубцов на матке после перенесенных операций (включая кесарево сечение)

– внутриутробная гипоксия плода

– преждевременное отхождение плаценты

– предлежание плаценты или пуповины

Лекарственные взаимодействия

β-адреномиметики (симпатомиметики) снижают эффективность дезаминоокситоцина.

Во время применения дезаминоокситоцина не следует назначать другие вещества, стимулирующие сокращения матки.

Особые указания

Применять с осторожностью у женщин старше 35 лет.

Медикаментозное возбуждение родов может проводиться только по строгим медицинским показаниям в больничных условиях под контролем медицинского персонала.

Необходим тщательный мониторинг частоты сердечных сокращений плода, а также частоты сокращений матки с тем, чтобы можно было подобрать дозу дезаминоокситоцина в зависимости от индивидуальной реакции роженицы.

Необходимо следить за артериальным давлением. В случае гиперактивности матки или расстройств жизненных функций у плода прием таблеток приостанавливают.

Особую осторожность следует соблюдать при возбуждении родов у женщин с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Одна таблетка дезаминоокситоцина содержит 233,12 мг сахарозы и 132,24 мг лактозы. Его применение не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и

синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы или сахарозо-изомальтазном дефиците, галактоземии.

Беременность и лактация

Возбуждение родовой деятельности следует проводить только по строгим показаниям из-за увеличения риска возникновения осложнений для роженицы и плода.

Дезаминоокситоцин показан для стимуляции лактации. Нельзя исключить, что дезаминоокситоцин может в небольших количествах выделяться с молоком матери. Однако, поскольку период его полувыведения составляет 3-5 мин и препарат разрушается ферментами желудочно-кишечного тракта младенца, маловероятно его побочное воздействие на новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат применяется только в клинических условиях и не назначается водителям транспортных средств и потенциально опасных механизмов.

Передозировка

До настоящего времени не сообщалось о случаях интоксикации при применении таблеток дезаминоокситоцина. Препарат, являясь пептидом, быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс», Латвия

Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции

Представительство АО «Гриндекс»

г. Алматы, пр-т Достык, 63-65/13 угол ул. Шевченко

ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН (DESAMINOOXYTOCINUM)

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика . По химической структуре демокситоцин близок к окситоцину — гормону задней доли гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцина и окситоцина подобны. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, повышая содержание ионов кальция в клетках гладких мышц, таким образом увеличивая ее сокращения. Препарат стимулирует сокращение гладких мышц матки, а также стимулируя сокращение миоэпителиальных клеток молочной железы, усиливает секрецию молока.

При трансбуккальном применении демокситоцин, в отличие от окситоцина, не расщепляется ферментами слюны, легко проникает сквозь слизистую оболочку полости рта в системный кровоток. Сокращения матки начинаются через 20–40 мин (максимально — 50–60 мин) после трансбуккального применения демокситоцина. Эффект зависит от дозы и продолжается до 180 мин. Утеротоническая активность демокситоцина в 2 раза превышает активность окситоцина. В послеродовой период демокситоцин ускоряет инволюцию матки и сокращает время послеродового кровотечения.

Лактогенное действие демокситоцина начинается раньше, более выражено и длится дольше по сравнению с окситоцином вследствие устойчивости к ферментативной инактивации. Демокситоцин стимулирует образование и выделение молока, нормализует процесс лактации, предотвращая затвердение груди и образование мастита.

Демокситоцин не обладает выраженной вазопрессорной и антидиуретической активностью, поэтому его можно применять женщинам с АГ, поздним токсикозом беременности и нарушениями функций почек.

Фармакокинетика . Демокситоцин быстро и полностью всасывается через слизистую оболочку ротовой полости и попадает в кровоток. При трансбуккальном применении 1 таблетки 50 МЕ демокситоцин абсорбируется в течение 15–30 мин. Ферменты слюны не разрушают препарат, поскольку он устойчив в отношении окситоциназы; элиминация демокситоцина осуществляется в течение 30–60 мин.

Показания ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН

для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной и вторичной слабости; для стимулирования лактации в послеродовой период.

Применение ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН

таблетку применять трансбуккально, закладывая за щеку попеременно справа и слева, удерживая во рту до полного распадения и всасывания. Для возбуждения и стимулирования родовой деятельности обычно применяют по 50 МЕ (1 таблетка) каждые 30 мин; необходимое количество препарата определяют индивидуально. При появлении регулярных, сильных схваток следующие разовые дозы следует снизить в 2 раза (применять по ½ таблетки) или увеличить интервал между приемами (до 1 ч). Максимальная доза обычно составляет 500 МЕ (10 таблеток), редко — ≥900 МЕ. При отсутствии эффекта препарат можно повторно принимать через 24 ч, если это допустимо.

Для стимулирования лактации демокситоцин назначать со 2-го по 6-й послеродовой день по 25–50 МЕ (по ½–1 таблетке) за 5 мин до кормления ребенка 2–4 раза в сутки.

Дети . Не назначают детям.

Противопоказания

гиперчувствительность к демокситоцину и/или какому-либо из вспомогательных веществ препарата. Гипертонические сокращения матки, механические повреждения репродуктивных путей, гипоксия плода, внутриутробная гибель плода.

Несоответствие размеров таза и плода, поперечное или косое положение плода, предлежание плаценты или пуповинных сосудов, преждевременная отслойка плаценты, опущение пуповины, угрожающий разрыв матки в связи с большим количеством беременностей, растяжение матки (многоплодная беременность, полигидрамнион), инвазивная карцинома шейки матки, многоводие, большое количество беременностей и наличие рубцов на стенке матки после операций, включая кесарево сечение.

Препарат нельзя длительное время применять при тяжелом преэклампсическом токсикозе и тяжелых заболеваниях сердца и сосудов, а также в случае инертной матки (резистентность к демокситоцину/окситоцину).

Побочные эффекты

демокситоцин в терапевтических дозах не вызывает клинически значимых побочных эффектов. Применение демокситоцина в высоких дозах и повышенная чувствительность матки могут привести к следующию побочным действиям:

у матери: спазмы матки (также при применении в низких дозах), гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывами матки и вагинальных тканей; тошнота, рвота, гиперсаливация, повышение АД, тахикардия, аритмия; возможен летальный исход. В случае осложнений беременности и родов могут возникать опасные для жизни афибриногенемия, послеродовое кровотечение, анафилактический шок. Существует риск диссеминированной внутрисосудистой коагуляции (ДВК);

у плода: брадикардия, аритмия, асфиксия, острая гипоксия плода, окрашивание меконием амниотической жидкости; возможен летальный исход;

Читайте также:  Панкреатин (таблетки) и алкоголь - совместимость

у новорожденных: может быть желтуха, кровоизлияние в сетчатку.

Нижеприведенные побочные эффекты упорядочены в соответствии с классификацией групп систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции (с затруднением дыхания, артериальной гипотензией или шоком).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны сердца: часто — тахикардия, брадикардия; нечасто — аритмия.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — высыпания.

Особые указания

применение демокситоцина можно проводить только по медицинским показаниям, под контролем медицинского персонала в условиях родильного стационара. Во время медикаментозной стимуляции родов требуется тщательное наблюдение роженицы (контроль интенсивности сокращений матки, раскрытие шейки матки, продвижения плода по родовым путям, частоты сердцебиения и положение плода, индивидуальной реакции пациентки на демокситоцин, подбор дозы при необходимости). При чрезмерно сильной родовой деятельности применение препарата следует прекратить.

Особую осторожность следует соблюдать:

  • при наличии риска несоответствия размеров плода и таза (не следует применять демокситоцин, если риск существенный);
  • при наличии вторичной инертности матки;
  • АГ вследствие беременности, заболевания сердца;
  • беременным в возрасте старше 35 лет;
  • при наличии в анамнезе упоминания о кесаревом сечении в нижнем сегменте матки;
  • если констатированы внутриутробная гибель плода или околоплодные воды, содержащие меконий (может возникнуть эмболия околоплодных вод).

Эффект демокситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходимо очень тщательное наблюдение), а также при каудальной анестезии (может усиливаться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных препаратов) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Имеются данные о том, что применение аналога демокситоцина — окситоцина — для возбуждения родовой деятельности повышает риск послеродовой ДВК, которая редко отмечается. Этот риск более выражен у женщин в возрасте от 35 лет, а также у женщин с осложнениями беременности или продолжительностью беременности >40 нед. В таких случаях окситоцин и его аналоги следует применять с осторожностью, и врач должен быть внимательным в отношении проявлений ДВК.

Таблетки дезаминоокситоцина содержат сахарозу и лактозы моногидрат. Этот препарат не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы, а также лицам с редкой врожденной непереносимостью галактозы или дефицитом Lapp-лактазы.

Применение в период беременности и кормления грудью . В период беременности демокситоцин следует применять с осторожностью только по строгим показаниям в связи с повышением риска осложнений для роженицы и плода.

Возможно проникновение демокситоцина в небольших количествах в грудное молоко. Осложнения неизвестны. Препарат разрушается в ЖКТ ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами . Исследований по оценке влияния на способность управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы не проводили. Препарат применять в условиях стационара.

Взаимодействия

ингаляция препаратов, применяемых для анестезии (циклопропан, галотан), возможно, уменьшает действие демокситоцина (усиливает гипотензивное действие и риск возникновения аритмии). При каудальной анестезии демокситоцин может увеличить выраженность симпатомиметического сосудосуживающего прессорного действия.

В связи с тем, что простагландины повышают утеротонический эффект демокситоцина, последний не применяют в течение 6 ч после вагинального применения простагландинов.

Демокситоцин несовместим с другими препаратами, обладающими эффектом окситоцина.

β-Адреномиметики снижают эффективность демокситоцина.

Передозировка

на текущий момент нет данных о случаях передозировки. При приеме внутрь демокситоцин быстро инактивируется в пищеварительном тракте.

Симптомы: при трансбуккальном применении в высоких дозах возможны тяжелые побочные эффекты (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Лечение: следует немедленно прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Условия хранения

в оригинальной упаковке для защиты от действия света и влаги при температуре не выше 25 °C.

Дезаминоокситоцин

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Фармакологическая группа

Наименование:

Дезаминоокситоцин (Desaminooxytocinum)

Состав

Синтетический полипептид, отличающийся от окситоцина тем, что цистеин в положении 1 дезаминирован.
Белый аморфный порошок. Трудно растворим в воде и спирте.
По действию дезаминоокситоцин близок к окситоцину, но устойчив к ферментам, разрушающим окситоцин.

Фармакологическое действие

По действию дезаминоокситоцин близок к окситоцину, но устойчив к ферментам, разрушающим окситоцин. Препарат хорошо всасывается через слизистую оболочку полости рта, не разлагается ферментами слюны, поэтому может применяться трансбуккально (за шеку).
Специфическая активность дезаминоокситоцина (так же как и окситоцина) выражается в единицах действия (ЕД или ME) и определяется биологическим путем.
Вазопрессорного (сужающего сосуды) действия препарат не оказывает, что позволяет назначать его больным, страдающим гипертензией (подъемом артериального давления).

Показания к применению

Применяют для возбуждения и усиления родовой деятельности, ускорения инволюции матки (сокращения объема тела матки) в послеродовом периоде и стимулирования лактации (молокообразования).

Способ применения

Принимают в виде таблеток. Каждая таблетка содержит 50 ЕД препарата. Таблетку закладывают за щеку попеременно с правой и левой стороны и держат во рту (не разжевывая и не проглатывая) до полного рассасывания (около 30 мин).
Для родовозбуждения и стимуляции родов назначают таблетки повторно с промежутком 30 мин. Количество таблеток варьируется в зависимости от особенностей случая. Обычно максимальная доза для возбуждения и стимуляции родов составляет 500 ЕД (10 таблеток), в редких случаях – 900 ЕД. При появлении регулярных, сильных схваток следующие разовые дозы дезаминоокситоцина уменьшают вдвое (1/2 таблетки) или увеличивают интервал между введениями (1 ч). При отсутствии эффекта препарат можно принять повторно через 24 ч.
Во время применения дезаминоокситоцина не следует вводить другие окситоцические (стимулирующие сокращение матки) вещества.

Побочные действия

В отношении матери: анафилактическая реакция (аллергическая реакция немедленного типа), гипертонус (повышенный тонус) матки, тетанические (стойкие) сокращения матки и ее разрыв, кратковременная артериальная гипотензия (снижение артериального давления), приливы и рефлекторная тахикардия (учащенные сердцебиения), тошнота, рвота, нарушения сердечного ритма. В отношении плода: сдавление, асфиксия (нарушение кровоснабжения) и гибель плода.

Противопоказания

Несоответствие размеров плода и таза; поперечное и косое положение плода; угрожающий разрыв матки; узкий таз.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие по 50 ЕД, в банках оранжевого стекла по 10 штук.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С.

Дезаминоокситоцин : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – демокситоцин 50 МЕ,

вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, кальция стеарат, крахмал картофельный

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Гормональные препараты для системного использования.

Гипоталямо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги

Читайте также:  Тримедат (таблетки) и алкоголь - совместимость

Код АТХ Н01ВВ01

Фармакологические свойства

Демокситоцин быстро и полностью всасывается через слизистую полости рта и попадает в кровоток. При трансбуккальном применении 1 таблетки 50 МЕ демокситоцин абсорбируется в течение 15-30 минут. Ферменты слюны не разрушают демокситоцин, т. к. он устойчив в отношении окситоциназ. Выведение демокситоцина осуществляется в течение 30‑60 минут.

По химической структуре демокситоцин близок к окситоцину, гормону задней доли гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцина и окситоцина схожи. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, увеличивая содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, таким образом, увеличивая ее сокращение. Препараты стимулируют сокращения гладкой мускулатуры матки, а также, сокращая миоэпителиальные клетки молочной железы, увеличивают секрецию молока.

При трансбуккальном применении для стимуляции матки адекватные сокращения матки начинаются через 20–40 (максимально 50–60) минут. Эффект зависит от дозы и длится до 180 минут. Утеротоническая активность демокситоцина в два раза превышает активность окситоцина. В послеродовой период демокситоцин ускоряет инволюцию матки и укорачивает время послеродового кровотечения.

Лактогенное дейтвие демокситоцина начинается раньше, более выражено и продолжительно по сравнению с окситоцином вследствие устойчивости к ферментативной инактивации. Демокситоцин стимулирует образование и выделение молока, нормализует процесс лактации, предотвращая затвердение груди и образование мастита.

Препарат не обладает выраженной вазопрессорной и антидиуретической активностью, поэтому его можно применять женщинам с гипертензией, поздним токсикозом беременности и нарушениями функций почек.

Показания к применению

– возбуждение и усиление родовой деятельности при ее первичной и вторичной слабости

– стимуляция лактации в послеродовом периоде

Способ применения и дозы

Препарат применяют трансбуккально: таблетку закладывают за щеку попеременно с правой и левой стороны и держат во рту, не разжевывая и не проглатывая, до полного ее рассасывания.

Для возбуждения родовой деятельности и стимуляции родов обычно применяют по 50 МЕ (1 таблетку) каждые 30 минут; необходимое количество препарата определяют индивидуально.

После установления регулярных и сильных схваток дозу уменьшают вдвое (0,5 таблетки) или дают с 1-часовым интервалом для поддержания родовой деятельности.

Максимальная доза составляет 500 МЕ, в редких случаях 900 МЕ и больше. При отсутствии эффекта препарат можно применять повторно через 24 часа (если это допустимо).

Для стимуляции лактации назначают со 2-го по 6-й день послеродового периода по 25-50 МЕ (0,5-1 таблетке) за 5 минут до кормления ребенка от 2 до 4 раз в день

Побочные действия

– спазмы матки (также при применении малых доз)

– гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывами матки и вагинальных тканей, может возникнуть при повышенной чувствительности матки и больших дозах демокситоцина

– возможна брадикардия, аритмия, асфиксия, острая гипоксия плода

– возможен летальный исход как для матери, так и для плода.

– при осложнениях беременности и родов может возникнуть опасная для жизни афибриногенемия и послеродовое кровотечение

– ериск возникновения распространенной внутрисосудистой коагуляции (редко наблюдается при применении окситоцина)

– у новорожденных может быть желтуха, кровоизлияние в сетчатке.

В дальнейшем перечисленные побочные эффекты классифицированы соответственно группам системы органов; при указании частоты встречаемости используется следующая классификация: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Противопоказания

– повышенная чувствительность к демокситоцину и/или любому вспомогательному веществу препарата

– непереносимость лактозы, дефецит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

– гипертонические сокращения матки, механические повреждения детородных путей, гипоксия плода

– несоответствие размера плода и таза, поперечное или косое положение плода, предлежание плаценты или пуповинных сосудов, преждевременное отхождение плаценты, опущение пуповины, угрожающий разрыв матки в связи с большим количеством беременностей, многоводие, большое количество беременностей и наличие рубцов в стенке матки после операций, включая кесарево сечение

– тяжелый преэклампсический токсикоз и тяжелые заболевания сердца и сосудов, а также в случае инертной матки (резистентность к демокситоцину/окситоцину)

Лекарственные взаимодействия

Ингаляция препаратов, применяемых для анестезии (циклопропан, галотан), возможно уменьшает действие демокситоцина (усиливает гипотензивный эффект и риск аритмии).

В связи с тем, что простагландины увеличивают утеротонический эффект демокситоцина, последний не применяют в течение 6 часов после вагинального применения простагландинов.

При каудальной анестезии демокситоцин может увеличить симпатомиметическое вазоконстрикторное прессорное действие.

Особые указания

Во время медикаментозной стимуляции родов необходимо тщательное наблюдение за роженицей. Необходимо контролировать интенсивность сокращений матки, сердцебиение и положение плода, индивидуальную реакцию пациентки на демокситоцин, при необходимости подбирая дозу. При чрезмерно сильной родовой деятельности применение препарата следует прекратить.

Особую осторожность следует применять:

– если есть риск несоответствия размеров плода и таза (не следует применять демокситоцин, если риск существенный)

– если есть вторичная инертность матки

– гипертензия вследствие беременности, болезнь сердца

– беременным старше 35 лет

– если в анамнезе упоминается кесарево сечение в нижнем сегменте матки

– если констатирована внутриутробная смерть плода или околоплодные воды, содержащие меконий (может появиться эмболия околоплодных вод)

Эффект демокситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходимо очень тщательное наблюдение), а также при каудальной анестезии (может усиливаться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных препаратов).

Есть данные о том, что применение аналога демокситоцина, окситоцина, для возбуждения родовой деятельности может усилить риск редковстречаемой послеродовой дисеминированной внутрисосудистой коагуляции (ДВК). Этот риск больше выражен у женщин старше 35 лет, а также у женщин с осложнениями беременности или продолжительностью беременности свыше 40 недель. В этих случаях окситоцин и его аналоги следует применять с осторожностью, и врач должен быть внимателен в отношение проявлений ДВК (т. е. фибринолиз).

Таблетки Дезаминоокситоцина содержат сахарозу и лактозы моногидрат. Этот препарат не рекомендуется для пациентов с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтазы, а также для пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы или дефицитом лактазы Лаппа.

Беременность и лактация

В период беременности демокситоцин применяют с осторожностью в связи с повышением риска осложнений у роженицы и плода.

Возможно, попадание демокситоцина в небольших количествах в молоко матери. Осложнения неизвестны. Препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами не проводились.

Передозировка

До настоящего времени не сообщалось о случаях интоксикации при применении таблеток дезаминоокситоцина. Препарат, являясь пептидом, быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте.

При трансбуккальном применении больших доз возможны тяжелые побочные эффекты. В случае передозировки незамедлительно прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.