Запой и его лечение

Запой и его лечение

Сайт про запой

Урорек и алкоголь совместимость

Препарат Урорек – это средство, применяемое при нарушениях мочеиспускания, происходящих на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Активный компонент состава силодозин является альфа1-адренблокатором. Средство производится ирландской компанией Recordati, ознакомьтесь с инструкцией по его применению, противопоказаниями, особыми рекомендациями.

Состав и форма выпуска

Инструкция по применению Урорека (Urorec) содержит информацию о составе капсулированного препарата. Особенности средства и упаковки:

Желтые желатиновые капсулы, внутри белый или светло-желтый аморфный порошок

Концентрация силодозина, мг на шт.

Лаурилсульфат натрия, маннитол, стеарат магния, прежелатинизированный крахмал, диоксид титана, желатин, желтый оксид железа

Блистеры по 5 или 10 капсул, в пачке с инструкцией по применению 1-20 блистеров

Фармакологическое действие

Средство предназначено для мужчин с нарушениями мочеиспускания из-за гиперплазии простаты доброкачественного характера. Активный компонент состава понижает выраженность раздражения и обструкции. Он уменьшает тонус гладкой мускулатуры простаты, простатической части мочеиспускательного канала и шейки мочевого пузыря. Это ведет к улучшению оттока мочи.

Применение Урорека не влияет на артериальное давление, т.к. силодозин действует избирательно и является конкурентным антагонистом α1а-адренорецепторов. Вещество быстро всасывается, обладает 32%-ной биодоступностью, которая зависит от приема пищи. Компонент на 96% связывается с белками плазмы, подвергается глюкуронированию с образованием метаболита карбамоилглюкуронида. Треть дозы выводится с мочой, остальное – через кишечник. Период полувыведения равен 11-18 часам.

Показания к применению

Как сказано в инструкции Урорека, единственным показанием к применению средства является терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы и связанного с ней нарушения мочеиспускания. Других поводов для назначения препарата не имеется, он действует выборочно и отличается максимальной эффективностью.

Способ применения и дозировка

Капсулы Урорека, согласно инструкции, принимаются 1 раз в день в одно и то же время суток. Они запиваются водой, не разжевываются, глотаются целиком. Суточная доза равна 8 мг, если иного не назначит врач. Дозировка может изменяться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, переносимости им активного компонента, возраста, наличия других заболеваний или осложнений.

При почечной недостаточности

Если у пациента диагностирована почечная недостаточность средней степени, в инструкции рекомендуется назначать ему сниженную дозу – 4 мг в сутки на протяжении первой недели терапии. Если данное количество силодозина переносится хорошо, больному можно увеличить дозу до стандартных 8 мг за сутки и посмотреть на реакцию. При положительной динамике дозировка остается прежней.

Препарат Урорек при лечении аденомы простаты

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы назначают капсулы с дозой активного вещества 8 мг один раз в сутки или по 4 мг дважды в день. Схема приема лекарства при данном заболевании не отличается от стандартной – оно употребляется в одно и то же время, запивается большим количеством воды. Курс лечения длительный, зависит от личных особенностей пациента. Терапия продолжается до года.

Особые указания

В инструкции Урорека описаны особые рекомендации по применению препарата. К ним относятся такие указания:

  1. При терапии может понижаться артериальное давление, проявляться ортостатическая гипотензия.
  2. Чтобы исключить наличие опухолей, перед назначением препарата нужно пройти обследование, поскольку симптомы новообразований и аденомы похожи, болезни могут развиваться одновременно.
  3. Во время лечения у мужчины понижается количество спермы, снижается фертильность. Явления восстанавливаются после отмены препарата.
  4. Терапия Урореком запрещена тем, кому предстоит операция по удалению катаракты.
  5. Во время лечения следует соблюдать аккуратность при вождении автотранспорта, управлении механизмами.
  6. Препарат запрещен женщинам и детям.

Урорек и алкоголь

Согласно инструкции, нельзя сочетать применение препарата с алкоголем. Этанол, как и силодозин, метаболизируется в печени. Комбинация Урорека со спиртными напитками или лекарствами на основе этилового спирта может увеличить частоту появления побочных эффектов, головокружения, интоксикации организма из-за повышенной нагрузки на клетки гепатоциты.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании Урорека с другими лекарствами могут возникать нежелательные эффекты. По инструкции, следует избегать таких комбинаций:

  • Запрещен одновременный прием капсул с прочими альфа-адреноблокаторами. Это может усилить действие обоих препаратов.
  • Комбинация силодозина с ингибиторами изоферментов цитохрома ведет к увеличению концентрации первого. Сочетание под запретом.
  • Одновременное применение препарата с Тадалафилом, Силденафилом может привести к головокружению.
  • Антагонисты кальция, средства для воздействия на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, диуретики, бета-адреноблокаторы и прочие гипотензивные лекарства повышают риск развития ортостатической гипотензии при сочетании с Урореком.

Побочные действия Урорека

По инструкции, прием лекарства отменяется за 1-2 недели до оперативного вмешательства по поводу катаракты, иначе есть риск провоцирования интраоперационного синдрома «дряблой» радужки. Другими побочными эффектами Урорека являются:

  • снижение либидо, эректильная дисфункция, ретроградная эякуляция, анэякуляция (отсутствие семяизвержения);
  • головокружение;
  • ортостатическая гипотензия;
  • тошнота, сухость во рту, диарея;
  • заложенность носа.

Передозировка

При превышении дозы Урорека у пациента может снизиться артериальное давление, проявиться тахикардия компенсаторного типа. По инструкции, для устранения симптомов передозировки нужно провести промывание желудка, принять слабительные средства или активированный уголь. Показаны симптоматическое лечение, прием сосудосуживающих лекарств. Диализ малоэффективен.

Противопоказания

У препарата есть ряд ограничений по применению. С осторожностью его назначают при средней степени выраженности недостаточности функции почек. По инструкции, противопоказаниями являются:

  • несовершеннолетний возраст;
  • тяжелые почечная, печеночная недостаточность;
  • повышенная чувствительность к компонентам состава;
  • грудное вскармливание, беременность.

Условия продажи и хранения

Урорек является рецептурным препаратом. Его хранят при температуре до 30°C в течение двух лет.

Аналоги Урорека

Из заменителей препарата можно выбрать медикаменты, обладающие аналогичными свойствами, в состав которых входят те же или другие активные компоненты. Такими лекарствами являются:

  • Омник – альфа-адренолитические капсулы на основе тамсулозина;
  • Тамсулозин – порошок, капсулы и таблетки с одноименным компонентом в составе;
  • Профлосин – капсулы с тамсулозином в качестве активного вещества;
  • Омсулозин – капсулы на основе тамсулозина;
  • Сонизин – антидизурические капсулы, содержащие тамсулозин;
  • Дальфаз СР – таблетки, нормализующие мочеиспускание, на основе альфузозина.

Цена Урорека

Препарат Урорек продается через интернет-аптеки или аптечные сети. Его стоимость зависит от концентрации активного компонента в одной капсуле, торговой наценки. По Москве цены составляют:

Наименование лекарства, форма выпуска, объем пачки

Урорек

Состав

В состав средства входит активный ингредиент силодозин, также в качестве вспомогательных веществ в состав его входят: маннитол, прежелатинизированный крахмал, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Читайте также:  Энтерожермина (капсулы) и алкоголь - совместимость

Желатиновая капсула состоит из желатина, красителя железа оксида желтого, титана диоксида.

Форма выпуска

Средство Урорек выпускается в виде твердых капсул из желатина, имеющих желтый цвет. Внутри капсул содержится мелкокристаллический или аморфный порошок, он может быть белым или светло-желтым.

Капсулы упакованы в блистеры по 5 или 10 штук, в упаковке может быть от 1 до 20 блистеров. Доступны капсулы, содержащие 4 или 8 мг активного вещества.

Фармакологическое действие

Средство Урорек применяется пациентами мужского пола, страдающими нарушениями мочеиспускания вследствие развития доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Под воздействием активного вещества, которое входит в состав препарата, снижается выраженность раздражения и обструкции, которые проявляются у больных с доброкачественной гиперплазией простаты. Эффект, который оказывает препарат, связан с понижением тонуса гладкой мускулатуры простаты, а также тонуса простатической части мочеиспускательного канала и шейки мочевика. Как следствие, отток мочи улучшается.

Урорек не влияет на показатели артериального давления человека благодаря высокой селективности активного компонента.

Вещество силодозин является конкурентным высокоселективным антагонистом α1А-адренорецепторов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После перорального приема вещество силодозин хорошо всасывается. Уровень его биодоступности — 32%. Максимальную концентрацию снижает прием пищи – на 30%, при этом возрастает период достижения наибольшей концентрации. Силодозин на 96.6% связывается с белками плазмы.

Метаболизируется путем глюкуронирования. Основной метаболит – карбамоилглюкуронид в плазме достигает концентрации в 4 раза выше самого силодозина. Примерно треть силодозина из организма выводится с мочой, около 55% через кишечник.

Период полувыведения силодозина и карбамоилглюкуронида соответственно равен 11 и 18 часов. Существенной зависимости фармакокинетики от возраста пациента не отмечается.

Показания к применению

Средство Урорек показано к применению с целью терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Нельзя применять препарат Урорек в следующих случаях:

  • возраст до 18 лет;
  • печеночная и почечная недостаточность в тяжелой степени;
  • высокая чувствительность к любому компоненту лекарства;
  • беременность, а так же грудное вскармливание;
  • осторожно средство назначается при средней степени почечной недостаточности.

Побочные действия Урорека

Наиболее часто при использовании препарата Урорек проявляются такие побочные действия:

  • ретроградная эякуляция, анэякуляция, эректильная дисфункция снижение либидо;
  • ортостатическая гипотензия;
  • головокружение;
  • ощущение заложенности носа;
  • тошнота, диарея, сухость во рту.

Если в процессе приема средства отмечается уменьшение артериального давления, либо проявляется головокружение или слабость, следует присесть или прилечь.

При проведении операций по поводу катаракты препарат может спровоцировать развитие интраоперационного синдрома «дряблой» радужки. Поэтому прекратить прием этого лекарства нужно за 1-2 недели до предполагаемого оперативного вмешательства.

Инструкция на Урорек (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Урорека предполагает, что доза препарат в сутки равна 8 мг. Капсулу нужно принимать один раз в день, в одно и то же время суток.

В сниженной дозе (4 мг) препарат назначается в течение первой недели терапии людям, у которых диагностирована почечная недостаточность средней степени. Если переносится средство хорошо, доза увеличивается до 8 мг.

Передозировка

Если произошла передозировка, у пациента может снизиться артериальное давление, проявиться компенсаторная тахикардия. Лечение в таком случае предполагает промывание желудка, прием слабительного средства или активированного угля.

Также проводится симптоматическое лечение, практикуется прием сосудосуживающих препаратов. Диализ в данном случае малоэффективен.

Взаимодействие

Урорек не следует сочетать с другими альфа-адреноблокаторами, так как возможно проявление потенцирования действия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 в плазме увеличивается концентрация силодозина. Поэтому такое сочетание практиковать не следует.

Тадалафил, силденафил — ингибиторы ФДЭ5- при одновременном применении с препаратом Урорек могут спровоцировать проявление головокружения.

Гипотензивные лекарства (антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы, диуретики, средства, воздействующие на РААС) усиливают ортостатическую гипотензию при одновременном применении.

Условия продажи

В аптеках реализуется по рецепту.

Условия хранения

Урорек следует хранить при температуре не выше 30°С.

Срок годности

Можно хранить 2 года.

Особые указания

В процессе приема препаратов с силодозином может снижаться артериальное давление, проявляться ортостатическая гипотензия.

Так как доброкачественная гиперплазия простаты может иметь симптомы, похожие на опухоль, к тому же и гиперплазия, и опухоль могут развиваться одновременно, перед назначением этого препарата важно пройти исследование и исключить наличие опухолей.

В процессе терапии средством Урорек у мужчины уменьшается количество семенной жидкости. Как следствие, может снижаться мужская фертильность. После того, как прием препарата будет приостановлен, это явление исчезает.

Не рекомендуется начинать лечение лекарством Урорек людям, которым предстоит оперативное вмешательство по поводу катаракты.

Нет данных о влиянии на способность человека водить транспорт. Но пациент должен быть предупрежден, что в процессе лечения могут возникать проявления ортостатической гипотензии.

Урорек: аналоги, цена, отзывы пациентов

Урорек относится к группе препаратов альфа-адренорецепторов.

Лекарственная форма и состав

Урорек представлен в виде капсул желтого (4 мг) или белого (8 мг) цвета для перорального приема. В состав Урорека входит силодозин, который является его действующим веществом, а также такие компоненты, как:

  1. Прежелатинизированный крахмал.
  2. Стеарат магния.
  3. Диоксид титана.
  4. Лаурилсульфат натрия.
  5. Маннитол.

Препарат упакован в картонные пачки в блистерах по 5 и 10 капсул. В каждой пачке содержится 1, 2, 3, 5, 9 или 10 блистеров, а также инструкция по применению Урорека.

Действие препарата

Силодозин относится к антагонистам альфа-адренорецепторов с высокой уроселективностью.

Он способен блокировать эти рецепторы, которые расположены в гладкой мускулатуре простаты, в шейке мочевого пузыря, а также в той части мочеиспускательного канала, которая находится внутри простаты.

Вследствие этого тонус гладких мышц уменьшается, полые структуры нижнего отдела мочеиспускательного канала расширяются, отток мочи, нарушенный увеличившейся простатой, происходит легче.

Действующее вещество довольно быстро попадает в кровоток, распространяется по тканям. Остатки препарата метаболизируются печенью, а продукты распада, выводятся почками.

Показания

  • Показанием к применению препарата Урорек является лечение проблем мочеиспускания при наличии доброкачественной гиперплазии простаты у мужчин.

Противопоказания

Перед назначением препарата Урорек врач должен убедиться в отсутствии у пациента противопоказаний. К ним будут относиться такие состояния:

  1. непереносимость отдельных веществ, входящих в состав препарата;
  2. тяжелая форма почечной недостаточности;
  3. наличие печеночной недостаточности;
  4. возраст менее 18 лет.
Читайте также:  Черника Форте с лютеином (капсулы) и алкоголь - совместимость

Инструкция по применению

Капсулы Урорек принимаются перорально, во время еды, не разжевываются, запиваются большим количеством воды. Капсулы принимают раз в день, желательно в одно время.

В первую неделю курса обычно рекомендуется прием 4 мг препарата, затем дозу увеличивают до 8 мг. Исходя из особенностей состояния каждого конкретного пациента, врач подбирает продолжительность курса лечения.

Побочные действия и передозировка

При приеме препарата Урорек возможны следующие побочные реакции:

  • Со стороны сердечнососудистой системы проявляется в виде снижения артериального давления при резком приеме вертикального положения.
  • Со стороны нервной системы возможно проявление в виде головокружения, потери сознания.
  • В виде диареи, тошноты, сухости во рту — со стороны пищеварительной системы.
  • В виде заложенности носа, как реакции системы дыхания.
  • Со стороны половой системы в виде проявлений ретроградной эякуляции, анэякуляции, снижения сексуального влечения, нарушения эрекции.

  • В случае увеличения рекомендованной дозы приема препарата возможно снижение артериального давления, а также возникновение тахикардии. В такой ситуации необходимо провести промывание желудка кишечника, принять сорбенты.

Особенности применения

Прежде чем начинать прием капсул Урорек необходимо изучить особенности его применения, которые указаны в инструкции, а именно:

  1. Прием препарата может быть причиной снижения артериального давления, а также развития ортостатической гипотензии. При возникновении головокружения и потемнения в глазах необходимо присесть или прилечь, это способствует притоку крови к головному мозгу и поможет сократить длительность таких ощущений.
  2. При наличии у пациента гиперплазии простаты необходимо убедиться в том, что процесс имеет доброкачественное течение.
  3. При применении препарата Урорек перед проведением хирургической манипуляции на глазном яблоке возможно появление симптома «дряблой радужки».
  4. Не рекомендован совместный прием данного препарата с другими средствами из группы альфа-адреноблокаторов.
  5. Во время прохождения курса терапии препаратом Урорек следует избегать работы, требующей повышенной концентрации внимания и высокой скорости реакций.

Совместимость с алкоголем

При прохождении курса лечения с препаратом Урорек необходимо отказаться от приема алкоголя. И этанол, и силодозин метаболизируются печенью. При одновременном приеме Урорека и спиртного возможно увеличение частоты возникновения побочных эффектов вследствие чрезмерной нагрузки на клетки печени.

Аналоги и стоимость

К аналогам препарата Урорек относятся лекарственные препараты, имеющие подобный или иной состав и оказывающие схожее воздействие на организм. К таким препаратам относят:

  1. Омник – альфа-адренолитические капсулы на основе тамсулозина;
  2. Тамсулозин – порошок, капсулы и таблетки с одноименным компонентом в составе;
  3. Профлосин – капсулы с тамсулозином в качестве активного вещества;
  4. Омсулозин – капсулы на основе тамсулозина;
  5. Сонизин – антидизурические капсулы, содержащие тамсулозин;
  6. Дальфаз СР – таблетки, нормализующие мочеиспускание, на основе альфузозина.

Цена в аптеках Москвы за упаковку препарата Урорек в зависимости от количества капсул в упаковке и их дозировки составляет:

  1. 4 мг, 25 капсул – 697-716 рублей.
  2. 4 мг, 30 капсул – 701-759 рублей.
  3. 8 мг, 25 капсул – 678-697 рублей.
  4. 8 мг, 30 капсул – 697-729 рублей.

Отзывы

Препарат Урорек хорошо зарекомендовал себя в терапии затрудненного мочеиспускания на фоне гиперплазии простаты.

Многие пациенты оставляют положительные отзывы после прохождения курса лечения.

Урорек

Состав

В состав средства входит активный ингредиент силодозин, также в качестве вспомогательных веществ в состав его входят: маннитол, прежелатинизированный крахмал, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Желатиновая капсула состоит из желатина, красителя железа оксида желтого, титана диоксида.

Форма выпуска

Средство Урорек выпускается в виде твердых капсул из желатина, имеющих желтый цвет. Внутри капсул содержится мелкокристаллический или аморфный порошок, он может быть белым или светло-желтым.

Капсулы упакованы в блистеры по 5 или 10 штук, в упаковке может быть от 1 до 20 блистеров. Доступны капсулы, содержащие 4 или 8 мг активного вещества.

Фармакологическое действие

Средство Урорек применяется пациентами мужского пола, страдающими нарушениями мочеиспускания вследствие развития доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Под воздействием активного вещества, которое входит в состав препарата, снижается выраженность раздражения и обструкции, которые проявляются у больных с доброкачественной гиперплазией простаты. Эффект, который оказывает препарат, связан с понижением тонуса гладкой мускулатуры простаты, а также тонуса простатической части мочеиспускательного канала и шейки мочевика. Как следствие, отток мочи улучшается.

Урорек не влияет на показатели артериального давления человека благодаря высокой селективности активного компонента.

Вещество силодозин является конкурентным высокоселективным антагонистом α1А-адренорецепторов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После перорального приема вещество силодозин хорошо всасывается. Уровень его биодоступности — 32%. Максимальную концентрацию снижает прием пищи – на 30%, при этом возрастает период достижения наибольшей концентрации. Силодозин на 96.6% связывается с белками плазмы.

Метаболизируется путем глюкуронирования. Основной метаболит – карбамоилглюкуронид в плазме достигает концентрации в 4 раза выше самого силодозина. Примерно треть силодозина из организма выводится с мочой, около 55% через кишечник.

Период полувыведения силодозина и карбамоилглюкуронида соответственно равен 11 и 18 часов. Существенной зависимости фармакокинетики от возраста пациента не отмечается.

Показания к применению

Средство Урорек показано к применению с целью терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Нельзя применять препарат Урорек в следующих случаях:

  • возраст до 18 лет;
  • печеночная и почечная недостаточность в тяжелой степени;
  • высокая чувствительность к любому компоненту лекарства;
  • беременность, а так же грудное вскармливание;
  • осторожно средство назначается при средней степени почечной недостаточности.

Побочные действия Урорека

Наиболее часто при использовании препарата Урорек проявляются такие побочные действия:

  • ретроградная эякуляция, анэякуляция, эректильная дисфункция снижение либидо;
  • ортостатическая гипотензия;
  • головокружение;
  • ощущение заложенности носа;
  • тошнота, диарея, сухость во рту.

Если в процессе приема средства отмечается уменьшение артериального давления, либо проявляется головокружение или слабость, следует присесть или прилечь.

При проведении операций по поводу катаракты препарат может спровоцировать развитие интраоперационного синдрома «дряблой» радужки. Поэтому прекратить прием этого лекарства нужно за 1-2 недели до предполагаемого оперативного вмешательства.

Инструкция на Урорек (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Урорека предполагает, что доза препарат в сутки равна 8 мг. Капсулу нужно принимать один раз в день, в одно и то же время суток.

В сниженной дозе (4 мг) препарат назначается в течение первой недели терапии людям, у которых диагностирована почечная недостаточность средней степени. Если переносится средство хорошо, доза увеличивается до 8 мг.

Читайте также:  Линкомицин (капсулы) и алкоголь - совместимость

Передозировка

Если произошла передозировка, у пациента может снизиться артериальное давление, проявиться компенсаторная тахикардия. Лечение в таком случае предполагает промывание желудка, прием слабительного средства или активированного угля.

Также проводится симптоматическое лечение, практикуется прием сосудосуживающих препаратов. Диализ в данном случае малоэффективен.

Взаимодействие

Урорек не следует сочетать с другими альфа-адреноблокаторами, так как возможно проявление потенцирования действия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 в плазме увеличивается концентрация силодозина. Поэтому такое сочетание практиковать не следует.

Тадалафил, силденафил — ингибиторы ФДЭ5- при одновременном применении с препаратом Урорек могут спровоцировать проявление головокружения.

Гипотензивные лекарства (антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы, диуретики, средства, воздействующие на РААС) усиливают ортостатическую гипотензию при одновременном применении.

Условия продажи

В аптеках реализуется по рецепту.

Условия хранения

Урорек следует хранить при температуре не выше 30°С.

Срок годности

Можно хранить 2 года.

Особые указания

В процессе приема препаратов с силодозином может снижаться артериальное давление, проявляться ортостатическая гипотензия.

Так как доброкачественная гиперплазия простаты может иметь симптомы, похожие на опухоль, к тому же и гиперплазия, и опухоль могут развиваться одновременно, перед назначением этого препарата важно пройти исследование и исключить наличие опухолей.

В процессе терапии средством Урорек у мужчины уменьшается количество семенной жидкости. Как следствие, может снижаться мужская фертильность. После того, как прием препарата будет приостановлен, это явление исчезает.

Не рекомендуется начинать лечение лекарством Урорек людям, которым предстоит оперативное вмешательство по поводу катаракты.

Нет данных о влиянии на способность человека водить транспорт. Но пациент должен быть предупрежден, что в процессе лечения могут возникать проявления ортостатической гипотензии.

Урорек (8 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы твердые 4 мг, 8 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – силодозин 4.0 мг; 8.0 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированый (состоит из: крахмала прежелатинизированного (кукурузного) (Starch 1500ТМ) и крахмала прежелатинизированного (кукурузного) (РСSТМ РС-10)), натрия лаурилсульфат, магния стеарат;

состав желатиновой капсулы для дозировки 4 мг: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (Е 172).

состав желатиновой капсулы для дозировки 8 мг: желатин, титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы желтого цвета размером № 3. Содержимое капсул – мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета (для дозировки 4 мг).

Твердые желатиновые капсулы белого цвета размером № 0. Содержимое капсул – мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета (для дозировки 8 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Силодозин.

Код АТХ G04CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика силодозина и его основных метаболитов оценивалась у взрослых мужчин с и без доброкачественной гиперплазии предстательной железы после однократного и многократного применения в дозах от 0.1 мг до 48 мг в сутки. Фармакокинетика силодозина является линейной во всем диапазоне доз.

Действие основного метаболита в плазме, глюкуронида силодозина (KMD‑3213G), при равновесном состоянии приблизительно в 3 раза больше, чем действие исходного вещества. Силодозин и его глюкуронид достигают равновесного состояния через 3 и 5 дней лечения, соответственно.

Силодозин хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32 %. Пища снижает максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (АUС). После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Сmax- 87±51 ng/ml (sd), tmax 2.5 часов (диапазон 1.0-3.0), AUC – 433±286 ng • h/ml.

Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг, связывание с белками плазмы составляет 96,6 %. Силодозин метаболизируется по­средством глюкуронирования (с участием UGТ2В7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегид- дегидрогеназы, окислительных пу­тей, в основном с участием СYРЗА4. Основной активный метаболит в плазме карбамоил- глюкуронид (КМD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

После перорального применения 14C‑маркированного силодозина, выведение радиоактивных веществ через 7 дней было, около 33,5 % силодозина выводится через почки и 54,9 % через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения Т1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика силодозина и его основных метаболитов значительно не менялось у пожилых пациентов, клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет.

Применение в педиатрии.

Лекарственное средство не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности.

В исследовании однократной дозы фармакокинетики силодозина не менялось у 9 пациентов с печеночной недостаточностью средней степени (7-9 по шкале Чайлда-Пью) в сравнении с 9 здоровыми добровольцами. По результатам этого исследования следует применять с осторожностью, поскольку у пациентов были нормальные биохимические показатели, что указывает на нормальную метаболическую функцию, и их отнесли к категории пациентов с печеночной недостаточностью средней степени на основе асцита и печеночной энцефалопатии.

В исследовании однократной дозы действие силодозина (несвязанного) у пациентов с легкой степенью (n=8) и средней степенью почечной недостаточности (n=8) привело к повышению максимальной концентрации в 1.6 раза и средней концентрации препарата в моче в 1.7 раза в сравнении с пациентами с нормальной почечной функцией (n=8). У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (n=5) максимальная концентрация повышалась в 2.2 раза и средняя концентрация препарата в моче – в 3.7 раза. Действие основных метаболитов, глюкуронида силодозина и KMD3293, также усиливалось. Поскольку имеются только ограниченные данные в отношении применения препарата пациентами с почечной недостаточностью средней степени (n=35), рекомендуется начинать с уменьшенной дозы 4 мг.

Для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 50 – 30